Η κεταμίνη είναι ένας αναισθητικός παράγοντας, που χρησιμοποιείται και στην κτηνιατρική, με κάποια ιδιαίτερα χαρακτηριστικά. Σε ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση προκαλεί αμνησία, αναλγησία και αναισθησία. Σε αντίθεση με τα άλλα αναισθητικά, διεγείρει την καρδιακή λειτουργία και την αρτηριακή πίεση, διαστέλλει τους βρόγχους και δεν καταστέλλει την αναπνοή και τα προστατευτικά αντανακλαστικά του φάρυγγα. Από το 1970 που πήρε άδεια χρήσης στις ΗΠΑ, ο μοναδικός συνδυασμός των παραπάνω ιδιοτήτων της την έκανε κατάλληλη για εφαρμογή στο πεδίο, σε τραυματίες στον πόλεμο του Βιετνάμ.

Η διαχωριστική αναισθησία (αποσυνδετική, dissociative anesthesia), όπως ονομάζεται η κατάσταση που προκαλεί η κεταμίνη, επιφέρει κατά την ανάνηψη ναυτία, δυσφορία, παραλήρημα και δυσάρεστες έως τρομακτικές παραισθήσεις που μπορεί να κρατήσουν για ώρες ή μέρες. Παρότι αυτές οι παρενέργειες σε ένα βαθμό μπορούν να ελεγχθούν, η κεταμίνη σήμερα χρησιμοποιείται σπάνια και κυρίως ως συμπληρωματικό φάρμακο αναισθησίας.
Τα έντονα ψυχοτρόπα χαρακτηριστικά της, έχουν κάνει την κεταμίνη διαδεδομένη ως special K σε παράνομους κύκλους διακίνησης. Οι χρήστες συχνά περιγράφουν προθανάτια εμπειρία και εμφανίζουν εξάρτηση, ανοχή και σύνδρομο στέρησης στη διακοπή της.

Μια άλλη εφαρμογή της κεταμίνης τα τελευταία χρόνια είναι σε βαριά κατάθλιψη που δεν ελέγχεται με συμβατική αγωγή. Ολιγόλεπτη εδοφλέβια έγχυση μικρής δόσης έχει σημαντικό αντικαταθλιπτικό αποτέλεσμα που μπορεί να διαρκέσει μέρες έως μήνες. Για αυτή την ένδειξη έχει κυκλοφορήσει σε ρινικό νεφέλωμα η S-κεταμίνη ή εσκεταμίνη, που είναι το πιο ενεργό εναντιομερές της κεταμίνης.
Όπως και όλα τα αναισθητικά φάρμακα, η κεταμίνη μπορεί να είναι θανατηφόρα ακόμα και σε θεραπευτική δόση. Η χορήγησή της γίνεται αποκλειστικά από αναισθησιολόγους, με κατάλληλο εξοπλισμό, σε κατάλληλα διαμορφωμένους χώρους.